انکستری® (انزالوتاماید)

انزالوتامید در موارد زیر تجویز می‌شود:

• درمان بیماران مبتلا به Castration –resistant prostate cancer (CRPC)– سرطان پروستات مقاوم به فقدان هورمون مردانه
• درمان بیماران مبتلا به Metastatic castration-sensitive prostate cancer (mCSPC)– سرطان پروستات متاستاتیک حساس به فقدان هورمون مردانه
     -ایمنی و کارایی انزالوتامید در زنان و کودکان نامشخص است.

انزالوتامید ممکن است منجر به عوارض جانبی جدی زیر شود:

تشنج . انزالوتامید با افزایش ریسک تشنج و از دست دادن هوشیاری همراه است. شرایطی که ممکن است بیمار را مستعد تشنج کند و داروهایی که ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهند باید مورد بررسی قرار بگیرند. بیماران باید از فعالیت‌هایی که از دست دادن ناگهانی هوشیاری در آن­ها می‌تواند منجر به آسیب‌های جدی به فرد یا دیگران شود خودداری کنند.
سندرم انسفالوپاتی خلفی برگشت پذیر (Posterior reversible encephalopathy syndrome – PRES) بیماران دریافت کننده انزالوتامید ممکن است ریسک ایجاد شرایط مغزی که به‌عنوان PRES شناخته می‌شود را داشته باشند. PRES یک اختلال نورولوژیکی است که می‌تواند با برخی علائم درگیری سریع شامل تشنج، سردرد، بی­حالی، کاهش هوشیاری، گیجی، نابینایی، و دیگر اختلالات بصری و نورولوژیکی، با یا بدون ارتباط به افزایش فشارخون، همراه باشد. پزشک، بیمار را از نظر PRES تست خواهد نمود.
افزایش حساسیت. انزالوتامید می‌تواند با واکنش‌های حساسیتی مانند ادم (تورم) صورت، زبان، لب یا گلو همراه باشد.
بیماری ایسکمی قلبی. در برخی افراد تحت درمان با انزالوتامید، گرفتگی سرخرگ‌های قلبی (بیماری ایسکمی قلبی) می‌تواند منجر به مرگ شود. پزشک می­بایست علائم و نشان­های مشکلات قلبی بیمار را طی درمان با انزالوتامید بررسی و پایش نماید. درد قفسه سینه یا ناراحتی حین استراحت یا تنگی نفس در حین حرکت می­تواند در طول درمان با انزالوتامید رخ دهد که در این حال باید با پزشک تماس گرفته شود و یا به نزدیکترین اورژانس مراجعه شود.
افزایش فشار خون. انزالوتامید با افزایش بروز فشار خون بالا همراه است.
افتادن و شکستگی. درمان با انزالوتامید می­تواند منجر به افزایش بروز گیجی و سرگیجه، افتادن و شکستگی شود. دلیل افتادن از دست دادن هوشیاری (غش کردن) یا تشنج نبوده است. پزشک ریسک افتادن و شکستگی را در طی درمان با انزالوتامید بررسی و پایش خواهد کرد.
در صورت داشتن علائم فوق بلافاصله با افراد کادر سلامت (پزشک، داروساز و ...) تماس بگیرید.

شایع‌ترین عوارض جانبی
شایع‌ترین عوارض جانبی در افرادی که انزالوتامید مصرف می­کنند عبارتند از:

ضعف بدنی یا احساس خستگی بیش از حالت معمول
کمر درد
گرگرفتگی
یبوست
درد مفاصل
کم شدن اشتها
اسهال
افزایش فشار خون
خستگی / ضعف
سندرم حاد عروق کرونر
سردرد
از دست دادن حافظه
واکنش­های پوستی

• مهارکنندگان قوی CYP2C8 : از تجویز همزمان انزالوتامید با مهارکنندگان قویCYP2C8 (جم فیبروزیل) در صورت امکان باید اجتناب شود، زیرا منجر به افزایش مواجهه با انزالوتامید در پلاسما می­شوند. در شرایطی که امکان اجتناب از تجویز همزمان انزالوتامید با مهارکننده قویCYP2C8 وجود ندارد دوز انزالوتامید باید توسط پزشک کاهش داده شود.
• القاکنندگان قویCYP3A4 : تجویز همزمان القاکنندگان قوی CYP3A4 (کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین، ریفابوتین، ریفامپین، ریفاپنتین) با انزالوتامید تا حد امکان می­بایست اجتناب شود. گیاه علف چای(St Johns wort) می­تواند مواجهه پلاسمایی با انزالوتامید، را کاهش داده و می­بایست از مصرف همزمان با انزالوتامید اجتناب شود. در شرایطی که امکان اجتناب از تجویز همزمان انزالوتامید با القاکننده قوی CYP3A4وجود ندارد دوز انزالوتامید باید توسط پزشک افزایش داده شود.
• القاکنندگان CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 : انزالوتامید یک القا کننده قوی CYP3A4 و یک القا کننده متوسط CYP2C9 و CYP2C19 در انسان است. در حالت پایدار، انزالوتامید مواجهه پلاسمایی میدازولام (سوبسترای CYP3A4)، وارفارین (سوبسترای CYP2C9)، و امپرازول (سوبسترای CYP2C19) را کاهش می­دهد. استفاده همزمان انزالوتامید با داروهایی که شاخص درمانی محدودی دارند (Narrow Therapeutic Index) و توسط آنزیم­های CYP3A4 (مانند، آلفنتانیل، سیکلوسپورین، دهیدروارگوتامین، ارگوتامین، فنتانیل، پیموزید، کیندین، سیرولیموس و تاکرولیموس) ، CYP2C9 (مانند، فنی توئین، وارفارین) و CYP2C19 ( مانند، S – مفنی توئین، کلوپیدوگرل) متابولیزه می­شوند، می­بایست اجتناب شود زیرا انزالوتامید سبب کاهش مواجهه با این داروها می­شود. در صورتی که نمی­توان از تجویز همزمان با وارفارین اجتناب کرد، مونیتورینگ اضافیINR می­بایست انجام شود.